瑞格列奈属于非磺脲类的胰岛素促泌剂。它的作用机制与磺脲类药物相似，也是作用在胰岛B细胞膜上的。刺激B细胞释放胰岛素，此类药物具有吸收快，起效快和作用时间短的特点，通过刺激早期胰岛素生理性分泌，而有效降低餐后血糖。
临床上主要用于控制餐后高血糖，可单独或与其他降糖药物联合应用。瑞格列奈为苯甲酸衍生物，于餐前或进餐时口服，每次0.5到4毫克，从小剂量开始，按病情逐渐调整剂量，最大剂量每天不要超过16毫克。
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